維拉帕米作用與用途
為鈣通道阻滯劑(鈣拮抗劑)。由于抑制鈣內流可降低心臟舒張期自動去極化速率,而使竇房結的發放沖動減慢,也可減慢傳導。
可減慢前向傳導, 因而可以消除房室結折返。對外周血管有擴張作用,使血壓下降,但較弱,一般可引起心率減慢,但也可因血壓下降而反射性心率加快。
對冠狀動脈有舒張作用,可 增加冠脈流量,改善心肌供氧,此外,它尚有抑制血小板聚集作用。
阻塞血管動脈
血栓未完全阻塞管腔時,可引起局部器官缺血而萎縮,如完全阻塞或引起必需的供血量不足而又缺乏有效的側支循環時,可引起局部器官的缺血性壞死。如腦動脈血栓引起腦梗死、心冠狀動脈血栓引起心肌梗死,血栓閉塞性脈管炎引起患肢壞疽等。
靜脈血栓形成后,若未能建立有效的側支循環,則引起局部淤血、水腫、出血,甚至壞死,如腸系膜靜脈血栓可導致出血性梗死。肢體淺表靜脈血栓,由于靜脈有豐富的側支循環,通常不引起臨床癥狀。
藥物分布
藥物分布是指進入循環的藥物從血液向組織、細胞間液和細胞內的轉運過程。大部分藥物的轉運屬于被動轉運。
藥物在血漿和組織液間的轉運是雙向可逆的,當分布達到平衡時,組織和血漿中藥物濃度的比值恒定,這一比值為組織中藥物分配系數。
但此時組織和血漿中藥物的濃度不一定相等。藥物向某組織的轉運速度取決于藥物本身的理化性質及該組織的血流量和膜通透性。影響藥物分布的主要因素為藥物的理化性質、體液pH、血漿蛋白結合率和膜通透性等。
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